تهیه و شناسایی داروی فنوفیبرات بارگذاری شده در چارچوب های ایمیدازولی زئولیتی و بررسی افزایش محلولیت دارو در فرمولاسیون ساخته شده

نوع مقاله : مقاله علمی پژوهشی

نویسندگان

1 گروه نانو فناوریی داروئی، دانشکده داروسازی دانشگاه علوم پزشکی زنجان، زنجان، ایران

2 گروه فارماسیوتیکس، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی تبریز، تبریز ، ایران

3 مرکز تحقیقات نانو فناوریی داروئی، دانشگاه علوم پزشکی زنجان، زنجان، ایران

4 مرکز تحقیقات نانو فناوریی داروئی، دانشگاه علوم پزشکی زنجان، زنجان، ایران و مرکز تحقیقات نانو پزشکی تریتا، شرکت تریتا داروی هزاره سوم، زنجان، ایران

5 مرکز تحقیقات نانو پزشکی تریتا، شرکت تریتا داروی هزاره سوم، زنجان، ایران

6 مرکز تحقیقات نانو فناوریی داروئی، دانشگاه علوم پزشکی زنجان، زنجان، ایران و گروه نانو فناوریی داروئی، دانشکده داروسازی دانشگاه علوم پزشکی زنجان، زنجان، ایران

10.22075/chem.2021.21562.1906

چکیده

داروی فنوفیبرات از کلاس دو سیستم تقسیم بندی بیوفارماسیوتیکال می‌باشد که محلولیت کمی در محیط آبی دارد. هدف از این مطالعه ساخت ترکیب میکروحفره متخلخل ZIF-8 (بعنوان یک عضو از خانواده ی بزرگ چارچوبهای آلی- فلزی) و بارگذاری داروی فنوفیبرات در آن به منظورافزایش محلولیت فنوفیبرات می باشد. علاوه بر این مقایسه آزاد سازی داروی آزاد و داروی بارگذاری شده در ZIF-8 در دو محیط شبیه ساز معده (SGF) و روده(SIF) مورد بررسی قرار گرفته است.
داروی فنوفیبرات و داروی بارگذاری شده در ZIF-8 توسط آنالیزهای جذب و واجذب نیتروژن، طیف سنجی مادون قرمز(FT-IR) ، آنالیز پراش اشعه ایکس(PXRD) ، میکرو سکوپ الکترونی روبشی(SEM) بررسی شده و همچنین پارامترهای مختلف از جمله ضریب تشابه (f2) ، ضریب تفاوت(f1) ، کارایی انحلال (DE) و میانگین زمان انحلال (MDT) برای آزاد سازی دارو مورد مطالعه قرار گرفته است.
نتایج این مطالعه نشان داد که سرعت انحلال فنوفیبرات بارگذاری شده در ZIF-8 نسبت به فرم آزاد دارو در دو محیط شبیه ساز معده و روده (بویژه معده) با افزایش قابل توجهی مواجه بود. مطالعات آزاد سازی و بررسی کینتیک آن نشان داد که آزادسازی دارو از ZIF-8 از مدل های ویبول ، مرتبه اول با Fmax و Korsmeyer-Peppas تبعیت می‌کند.

کلیدواژه‌ها


عنوان مقاله [English]

Preparation and characterization of fenofibrate-loaded zeolitic imidazolate frameworks and their evaluation in dissolution enhancement of the formulation

نویسندگان [English]

  • Aziz maleki 1
  • Ziba Islambulchilar 2
  • Roya Poornorouz 3
  • Mehrdad Hamidi 4
  • Masoumeh Kord 5
  • Mohammad Ali Shahbazi 6
1 Zanjan Pharmaceutical Nanotechnology Research Center (ZPNRC), Zanjan University of Medical Sciences.
2 Department of Pharmaceutics, School of pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran.
3 Department of Pharmaceutical Nanotechnology, School of pharmacy, Zanjan University of Medical Sciences, Zanjan, Iran.
4 Department of Pharmaceutical Nanotechnology, School of pharmacy, Zanjan University of Medical Sciences, Zanjan, Iran & Trita Nanomedicine Research Center (TNRC), Trita Third Millennium Pharmaceuticals, Zanjan, Iran
5 4Trita Nanomedicine Research Center (TNRC), Trita Third Millennium Pharmaceuticals, Zanjan, Iran.
6 Department of Pharmaceutical Nanotechnology, School of pharmacy, Zanjan University of Medical Sciences, Zanjan, Iran & Zanjan Pharmaceutical Nanotechnology Research Center (ZPNRC), Zanjan University of Medical Sciences,
چکیده [English]

The purpose of this study was to develop zeolitic imidazolate frameworks (ZIFs) incorporated with poorly water-soluble drug fenofibrate (FEN), belonging to Biopharmaceutical Classification System (BCS) class II, to improve drug dissolution, intended to be orally administrated. FEN-loaded ZIF-8 were characterized with N2 adsorption-desorption analysis, fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR), powder X-ray diffraction (PXRD), and dynamic light scattering (DLS) with the results demonstrating the successful incorporation of FEN into the ZIF-based host. Different parameters including similarity factor (f2), difference factor (f1), dissolution efficiency (DE%) and mean dissolution time (MDT) were employed to analyze drug release tests, confirming a significant enhancement in the release profile of FEN with ZIF-8 as drug dissolution enhancer. Compared to enzyme-free simulated intestinal fluid (SIF), remarkable dissolution enhancement of FEN was observed in enzyme-free simulated gastric fluid (SGF) as drug release media. Fitting the experimental data from the release studies to different kinetic models showed the best fitting with Weibull, First order with Fmax and Korsmeyer-Peppas models.

کلیدواژه‌ها [English]

  • Fenofibrate
  • dissolution rate
  • poorly water-soluble drug
  • zeolitic imidazolate frameworks
  • ZIF-8